Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca

Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca Co to jest Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca?

OPIS: Arimidex zawiera substancję o nazwie anastrozol i należy do grupy leków zwanych „inhibitorami aromatazy”. Arimidex jest stosowany w leczeniu raka piersi u kobiet w okresie menopauzy.

Arimidex działa poprzez zmniejszanie ilości hormonów zwanych estrogenami wytwarzanych przez organizm poprzez blokowanie naturalnej substancji organizmu (enzymu) zwanej aromatazą.

Pełna informacja Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca

DAWKOWANIE I DROGA PODANIA Arimidex: DOROŚLI (W TYM PACJENTÓW W PODESZŁYM STANIE): Jedna tabletka 1 mg na dobę doustnie.

DZIECI: Nie zaleca się stosowania u dzieci, ponieważ jego skuteczność nie została ustalona (patrz Farmakokinetyka i farmakodynamika).

NIEWYDOLNOŚĆ NEREK: Nie zaleca się modyfikacji dawki.

NIEWYDAJNOŚĆ WĄTROBY: Nie zaleca się modyfikacji dawki.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA: Doustny.

PREZENTACJA: 28 tabletek / 1mg

Anastrozol …………. 1 mg

Substancja pomocnicza, c.b.p. 1 tabletka.

DROGA PODANIA: Doustny.

—————————————————————-

Wskazania terapeutyczne Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca.

WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE: Leczenie wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie.

U pacjentów z pozytywnymi receptorami hormonalnymi zaobserwowano korzyści podczas leczenia preparatem ARIMIDEX®.

Zmniejszenie częstości występowania kontralateralnych raków piersi u pacjentek otrzymujących ARIMIDEX® jako leczenie uzupełniające we wczesnym raku piersi.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie.

Właściwości farmaceutyczne Arimidex 1mg 28 tabletek (anastrozol) Astrazeneca.

FARMAKOKINETYKA I FARMAKODYNAMIKA:

FARMAKOKINETYKA: Po podaniu doustnym wchłanianie anastrozolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle w ciągu pierwszych dwóch godzin (w warunkach na czczo). Anastrozol jest powoli eliminowany z okresem półtrwania w osoczu wynoszącym 40-50 godzin. Spożycie pokarmu nieznacznie zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania. Nie przewiduje się, aby niewielka zmiana szybkości wchłaniania miała klinicznie istotny wpływ na stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym dla dziennej dawki tabletek ARIMIDEX®. Po siedmiu dniach uzyskuje się 90-95% stężenia anastrozolu w osoczu w stanie stacjonarnym. Nie ma dowodów na zależność od czasu lub dawki na podstawie parametrów farmakokinetycznych anastrozolu.

Farmakokinetyka anastrozolu u kobiet po menopauzie jest niezależna od wieku.

U dzieci z ginekomastią w okresie dojrzewania anastrozol był szybko wchłaniany, szeroko dystrybuowany i powoli eliminowany z okresem półtrwania wynoszącym około 2 dni. Parametry farmakokinetyczne u dzieci były porównywalne z parametrami u kobiet po menopauzie. Klirens anastrozolu był niższy u dziewcząt niż u chłopców, a ekspozycja była wyższa. Anastrozol u dziewcząt był bardziej rozpowszechniony i eliminowany powoli, z szacowanym okresem półtrwania wynoszącym około 0,8 dnia.

Wiązanie anastrozolu z białkami osocza wynosi 40%. Anastrozol jest intensywnie metabolizowany u kobiet po menopauzie, gdzie mniej niż 10% niezmienionego związku macierzystego jest wydalane z moczem w ciągu 72 godzin od podania. Anastrozol jest metabolizowany przez N-dealkilację, hydroksylację i glukuronidację. Metabolity wydalane są głównie z moczem. Triazol, główny metabolit w osoczu i moczu, nie hamuje aromatazy.

Po podaniu doustnym wchłanianie anastrozolu u ochotników ze stabilną marskością wątroby lub niewydolnością nerek mieściło się w zakresie obserwowanym u zdrowych ochotników.

FARMAKODYNAMIKA: ARIMIDEX® jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie produkcja estradiolu wynika z konwersji androstendionu do estronu przez kompleks enzymatyczny aromatazy w tkankach obwodowych. Estron jest następnie przekształcany w estradiol. Wykazano, że obniżenie poziomu krążącego estradiolu ma korzystny wpływ na kobiety z rakiem piersi. U kobiet po menopauzie, ARIMIDEX® w dziennej dawce 1 mg powodował ponad 80% supresję estradiolu przy użyciu bardzo czułego testu.

ARIMIDEX® nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgennej ani estrogennej.

Dzienne dawki do 10 mg ARIMIDEX® nie mają wpływu na wydzielanie kortyzolu lub aldosteronu na podstawie oznaczeń pre-post testami prowokacyjnymi ACTH. Dlatego suplementacja kortykosteroidami nie jest wymagana.

Szeroko zakrojony program badań klinicznych fazy III wykazał, że ARIMIDEX® jest skutecznym sposobem leczenia wczesnego raka piersi i zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, które poddają się terapii hormonalnej.

Pierwotne leczenie uzupełniające we wczesnym stadium raka piersi: W dużym badaniu III fazy przeprowadzonym na 9366 kobietach po menopauzie z operacyjnym rakiem piersi i leczonych przez 5 lat, ARIMIDEX® okazał się statystycznie lepszy od tamoksyfenu pod względem przeżycia wolnego od choroby. Dla populacji prospektywnie zdefiniowanej jako dodatnia pod względem receptorów hormonalnych, większą korzyść pod względem przeżycia wolnego od choroby zaobserwowano na korzyść ARIMIDEX® w porównaniu z tamoksyfenem.

Statystycznie ARIMIDEX® był lepszy od tamoksyfenu w czasie do nawrotu. Różnica była większa niż pod względem okresu wolnego od choroby, zarówno w populacji z zamiarem leczenia (ITT), jak i populacji z dodatnimi receptorami hormonalnymi.

ARIMIDEX® był statystycznie lepszy od tamoksyfenu pod względem czasu do odległego nawrotu. Istnieje również trend liczbowy na korzyść przeżycia bez choroby odległej.

Częstość występowania drugiego raka piersi była statystycznie istotnie zmniejszona przy stosowaniu ARIMIDEX® w porównaniu z tamoksyfenem. Korzyść całkowitego przeżycia z tamoksyfenem została utrzymana z ARIMIDEX®. Dalsza analiza czasu do zgonu po nawrocie wykazała trend liczbowy na korzyść ARIMIDEX® w porównaniu z tamoksyfenem.

ARIMIDEX® jest dobrze tolerowany. Następujące zdarzenia niepożądane zostały zgłoszone pomimo związku przyczynowego. Pacjentki otrzymujące ARIMIDEX® mają zmniejszone uderzenia gorąca, krwawienie z pochwy, upławy, raka endometrium, mózgowo-naczyniowe i żylne zdarzenia zakrzepowo-zatorowe w porównaniu z pacjentkami otrzymującymi tamoksyfen. Pacjenci otrzymujący ARIMIDEX® mają nasilone stany stawów (w tym zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów i bóle stawów) oraz złamania w porównaniu z pacjentami otrzymującymi tamoksyfen. Częstość złamań wynosiła 22 na 1000 pacjento-lat w grupie ARIMIDEX® i 15 na 1000 pacjento-lat w grupie z tamoksyfenem, przy medianie okresu obserwacji 68 miesięcy. Częstość złamań po zastosowaniu ARIMIDEX® mieści się w szerokim zakresie częstości złamań zgłaszanych w wieku odpowiadającym populacji pomenopauzalnej.

Kombinacja ARIMIDEX® i tamoksyfenu u wszystkich pacjentów, jak również u pacjentów z dodatnim receptorem hormonalnym nie wykazała żadnej korzyści pod względem skuteczności w porównaniu z tamoksyfenem.To ramię leczenia zostało wycofane z badania.

LECZENIE ADIUWANTOWE WCZESNEGO RAKA PIERSI PACJENCI LECZONE ADJUWANTEM TAMOXIFENEM: W badaniu klinicznym III fazy (ABCSG 8) przeprowadzonym z udziałem 2579 kobiet po menopauzie z wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych, które były leczone adjuwantowym tamoksyfenem, pacjentki miały lepsze przeżycie wolne od choroby po zmianie na ARIMIDEX® w porównaniu z tymi, które kontynuowały leczenie tamoksyfenem .

Czas do nawrotu, czas do nawrotu miejscowego lub odległego oraz czas do nawrotu odległego potwierdziły statystyczną przewagę dla ARIMIDEX®, spójną z wynikami przeżycia wolnego od choroby. Częstość występowania raka kontralateralnego była bardzo niska w obu ramionach leczenia, z przewagą liczbową dla ARIMIDEX®. Całkowite przeżycie było podobne w obu leczonych grupach.

Dwa podobne badania kliniczne z ARIMIDEX® (GABG/ARNO 95 i ITA) oraz zbiorcza analiza ABCSG 8 i GABG/ARNO 95 potwierdziły te wyniki.

Profil bezpieczeństwa ARIMIDEX® w tych trzech badaniach był zgodny ze znanym profilem bezpieczeństwa ustalonym u kobiet po menopauzie z wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych.

BADANIE ANASTROZOLU Z RISEDRONATEM BISFOFONIANU (SZABLA):

GĘSTOŚĆ MINERALNA KOŚCI (BMD): W badaniu fazy III/IV SABER 234 kobiety po menopauzie z wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych podzielono pod kątem leczenia ARIMIDEX® na grupy niskiego, umiarkowanego i wysokiego ryzyka w oparciu o istniejące ryzyko złamań osteoporotycznych. Wszyscy pacjenci otrzymywali leczenie witaminą D i wapniem.Pacjenci z grupy niskiego ryzyka otrzymywali tylko ARIMIDEX®, ci z grupy umiarkowanej zostali losowo przydzieleni do ARIMIDEX® plus bisfosfonian lub ARIMIDEX® plus placebo, a ci z grupy wysokiego ryzyka otrzymywali ARIMIDEX® plus bisfosfonian.

Analiza pierwotna po 12 miesiącach wykazała, że ​​pacjenci, którzy byli już narażeni na umiarkowane lub wysokie ryzyko złamań osteoporotycznych (ocenianych na podstawie gęstości mineralnej kości oraz markerów tworzenia i resorpcji kości) z powodzeniem zarządzali swoim zdrowiem kości stosując ARIMIDEX.® w połączeniu z bisfosfonianami. Ponadto nie zaobserwowano zmian w BMD w grupie niskiego ryzyka leczonej tylko ARIMIDEX®, witaminą D i wapniem. Wyniki te znalazły odzwierciedlenie w drugorzędowym punkcie końcowym skuteczności, jakim była zmiana od wartości wyjściowej całkowitego BMD biodra po 12 miesiącach.

Badanie to dostarcza dowodów na to, że kobiety po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, które mają być leczone preparatem ARIMIDEX®, powinny kontrolować stan kości zgodnie z dostępnymi wytycznymi dla kobiet po menopauzie z podobnym ryzykiem złamań osteoporotycznych.

LIPIDY: W badaniu SABER zaobserwowano neutralny wpływ na stężenie lipidów w osoczu zarówno u pacjentów leczonych samym ARIMIDEX®, jak i leczonych ARIMIDEX® z bisfosfonianem.

PEDIATRYCZNY: Przeprowadzono trzy badania kliniczne u dzieci (2 u chłopców w okresie dojrzewania z ginekomastią i 1 u dziewcząt z zespołem McCune Albright).

BADANIE GINEKOMASTYKI: Badanie 0006 było wieloośrodkowym, randomizowanym badaniem z podwójnie ślepą próbą z udziałem 80 chłopców w okresie dojrzewania z ginekomastią trwającą dłużej niż 12 miesięcy (włącznie w wieku od 11 do 18 lat) leczonych preparatem ARIMIDEX® 1 mg/dobę lub placebo, codziennie przez okres do 6 miesięcy .Zmniejszenie całkowitej objętości piersi o ≥50%, mierzonej za pomocą ultrasonografii, zaobserwowano u 38,5% (15/39) w grupie ARIMIDEX® i 31,4% (11/35) w grupie placebo (stosunek = 1,513, 95% CI 0,496 do 4,844, p = 0,4687).

Badanie 0001 było otwartym badaniem farmakokinetycznym (PK) po podaniu wielokrotnych dawek produktu ARIMIDEX® 1 mg/dobę z udziałem 36 chłopców w okresie dojrzewania z ginekomastią trwającą krócej niż 12 miesięcy. Zmniejszenie całkowitej objętości piersi o 50% lub więcej po 6 miesiącach zaobserwowano u 55,6% (20/36) dzieci.

BADANIE ZESPOŁU MCCUNE ALBRIGHTA (SMA): Badanie 0046 było międzynarodowym, wieloośrodkowym, otwartym badaniem rozpoznawczym preparatu ARIMIDEX® z udziałem 28 dziewcząt (w wieku od 2 do 10 lat) z zespołem McCune-Albrighta (MAS). Podczas leczenia nie zaobserwowano statystycznie istotnych zmian w częstości dni krwawienia z pochwy. Spośród pacjentek z początkowym krwawieniem z pochwy 28% doświadczyło ≥50% zmniejszenia częstości krwawień w trakcie leczenia, 40% doświadczyło ustania w ciągu 6 miesięcy, a 12% doświadczyło ustania w ciągu 6 miesięcy. . Nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian w klasyfikacji Tannera, średniej objętości jajników ani średniej objętości macicy. Nie zaobserwowano statystycznie istotnej zmiany w szybkości wzrostu wieku kostnego podczas leczenia w porównaniu z szybkością wyjściową. Szybkość wzrostu (w cm/rok) była istotnie zmniejszona (p < 0,05) od wstępnego leczenia od 0 do 12 miesięcy i od wstępnego leczenia do drugiego semestru (miesiąc 7 do miesiąca 12).

Ogólna ocena zdarzeń niepożądanych u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie wzbudziła obaw dotyczących bezpieczeństwa lub tolerancji.

Przeciwwskazania Arimidex 1mg 28 Tabletki (Anastrozol) Astrazeneca.

PRZECIWWSKAZANIA: ARIMIDEX® nie powinien być podawany w okresie ciąży lub laktacji.Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników produktu.