Osidea Gl Sildenafil 1 Saszetka 100Mg/5G Avivia

Osidea Gl Sildenafil 1 Saszetka 100Mg/5G Avivia POSTAĆ FARMACEUTYCZNA I FORMULACJA:

Każdy g zawiera:

Cytrynian sildenafilu równoważny 20 mg
sildenafilu

Substancja pomocnicza, cbp 1 g.

Sposób podania: Ustny.

WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE

WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE: Sildenafil wskazany jest w leczeniu zaburzeń erekcji, czyli niezdolności do osiągnięcia lub utrzymania wystarczającej erekcji prącia i zadowalającej sprawności seksualnej. Aby sildenafil był skuteczny, konieczna jest stymulacja seksualna.

WŁAŚCIWOŚCI FARMACEUTYCZNE

FARMAKOKINETYKA I FARMAKODYNAMIKA:

Właściwości farmakodynamiczne: Sildenafil to doustne leczenie zaburzeń erekcji, które jest selektywnym inhibitorem cyklicznego monofosforanu guanozyny (MGCL) specyficznego dla fosfodiesterazy typu 5 (PDE5).

Mechanizm działania: Fizjologiczny mechanizm odpowiedzialny za wzwód prącia polega na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w ciele jamistym podczas stymulacji seksualnej. W konsekwencji tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, co prowadzi do zwiększenia stężenia cyklazy monofosforanu guanidylowego, co skutkuje zwiększonym poziomem cyklicznego monofosforanu guanozyny (MGCL), co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich w organizmie. Sildenafil nie wywiera bezpośredniego działania rozkurczającego na wyizolowane ludzkie ciało jamiste, ale zwiększa działanie tlenku azotu (NO) poprzez hamowanie fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za degradację MGCL w ciałach jamistych. Gdy stymulacja seksualna powoduje miejscowe uwalnianie NO, hamowanie PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia MGCL w ciałach jamistych, co skutkuje rozluźnieniem mięśni gładkich i zwiększonym przepływem krwi do ciał jamistych.W zalecanych dawkach syldenafil nie działa przy braku stymulacji seksualnej.

Studia kliniczne:

Sercowy: Pojedyncze doustne dawki syldenafilu, do 100 mg, nie powodowały istotnych zmian klinicznych w badaniach EKG u zdrowych ochotników płci męskiej. Średni maksymalny spadek skurczowego ciśnienia krwi w pozycji leżącej wyniósł 8,4 mm Hg. Podczas gdy odpowiednia zmiana w wartościach ciśnienia rozkurczowego wyniosła 5,5 mm Hg. Ważniejsze, ale także przemijające zmiany w wartościach ciśnienia tętniczego odnotowano u pacjentów, którzy byli jednocześnie leczeni azotanami.

Badanie wpływu hemodynamicznego po podaniu pojedynczej dawki doustnej 100 mg syldenafilu u 14 pacjentów z ciężką chorobą wieńcową (CAD) (>70% zwężenia w co najmniej jednej tętnicy wieńcowej) wykazało, że ciśnienie krwi Średnie ciśnienie rozkurczowe i skurczowe uległo obniżeniu odpowiednio o 7 i 6% w porównaniu ze stanem wyjściowym. Średnie skurczowe ciśnienie w tętnicy płucnej obniżyło się o 9%. Sildenafil nie miał wpływu na rzut serca i nie zmieniał przepływu krwi przez zwężone tętnice wieńcowe oraz powodował poprawę (o około 13%) rezerwy przepływu wieńcowego indukowanej adenozyną (zarówno w tętnicy zwężonej, jak i tętnicy referencyjnej).

Właściwości farmakokinetyczne: W ramach zalecanego limitu dawki właściwości farmakokinetyczne syldenafilu są proporcjonalne do dawki.

Sildenafil jest eliminowany głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego (głównie cytochromu P-450 3A4) i jest przekształcany do aktywnego metabolitu o właściwościach podobnych do związku macierzystego, sildenafilu.

Wchłanianie: Sildenafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a bezwzględna biodostępność wynosi około 40% (zakres 25-63%).Sildenafil hamuje ludzki enzym FDE5 in vitro o 50% przy stężeniu 3,5 nM. U ludzi średnie maksymalne stężenie wolnego syldenafilu w osoczu po pojedynczej doustnej dawce 100 mg wynosi około 18 ng/ml lub 38 nM. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30 do 120 minut (średnio 60 minut) po podaniu doustnym leku na czczo. Gdy syldenafil jest przyjmowany jednocześnie z posiłkiem wysokotłuszczowym, szybkość wchłaniania zmniejsza się ze średnim opóźnieniem Tmax wynoszącym 60 minut. i średnie 29% zmniejszenie Cmax.

Dystrybucja: Średnia objętość dystrybucji syldenafilu w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi 105 l, co wskazuje na jego dystrybucję do tkanek. Sildenafil i jego główny krążący metabolit N-demetylowy wiążą się w około 96% z białkami osocza. Wiązanie z białkami osocza jest niezależne od całkowitego stężenia leku.

Metabolizm: Sildenafil jest usuwany głównie przez wątrobowe mikrosomalne izoenzymy CYP3A4 (główny szlak) i CYP2C9 (poboczny szlak). Główny metabolit krążący jest wynikiem N-demetylacji sildenafilu, który jest również następnie metabolizowany. Ten metabolit ma profil selektywności dla PDE podobny do sildenafilu, a siła działania in vitro na PDE5 wynosi około 50% leku macierzystego. Stężenie tego metabolitu w osoczu wynosi około 40% stężenia obserwowanego w przypadku syldenafilu. Metabolit N-desmetylowy jest dalej metabolizowany z końcowym okresem półtrwania około 4 godzin.

Eliminacja: Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/h, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 3-5 godzin.Po podaniu doustnym lub dożylnym syldenafil jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (około 80% dawki podanej doustnie) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13% dawki podanej doustnie).

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów:

Starsi pacjenci: U zdrowych ochotników w podeszłym wieku (65 lat lub starszych) stwierdzono zmniejszony klirens syldenafilu, przy czym stężenia wolnej substancji w osoczu były o około 40% wyższe niż u zdrowych, młodszych ochotników (18 do 45 lat). W analizie przeprowadzonej na podstawie wielu badań wykazano, że wiek nie ma istotnego wpływu klinicznego na częstość występowania zdarzeń niepożądanych.

Zaburzenia czynności nerek: U ochotników z łagodnymi (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) i umiarkowanymi (klirens kreatyniny 30-49 ml/min) zaburzeniami czynności nerek, farmakokinetyka nie uległa zmianie po podaniu doustnym pojedynczej dawki syldenafilu (50 mg). U ochotników z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) klirens syldenafilu był zmniejszony, zwiększając AUC (100%) i Cmax około dwukrotnie. (88%) w porównaniu z ochotnikami w tym samym wieku bez niewydolności nerek.

Niewydolność wątroby: U ochotników z marskością wątroby (Child-Pugh A i B) stwierdzono zmniejszenie klirensu syldenafilu, zwiększając AUC (84%) i Cmax. (47%) w porównaniu z ochotnikami w tym samym wieku bez niewydolności wątroby.

DAWKOWANIE I DROGA PODANIA:

Sposób podania: Ustny.

Stosowanie u dorosłych: W oparciu o skuteczność i tolerancję, maksymalna zalecana dawka może zostać zwiększona do 100 mg lub zmniejszona do 25 mg. Maksymalna zalecana częstotliwość dawkowania to raz dziennie.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny = 30-80 ml/min), ale u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min)./ min), należy rozważyć dawkę 25 mg.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Ponieważ eliminacja syldenafilu jest zmniejszona u pacjentów z niewydolnością wątroby (np. marskością), należy rozważyć podanie dawki 25 mg.

Stosowanie u pacjentów stosujących inne leki: Biorąc pod uwagę duże interakcje u pacjentów otrzymujących jednocześnie rytonawir, zaleca się nie przekraczać maksymalnej dawki 25 mg syldenafilu w okresie 48 godzin.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol) należy rozważyć dawkę początkową 25 mg.

Aby zminimalizować potencjalny rozwój hipotonii ortostatycznej, pacjenci powinni być ustabilizowani na terapii alfa-adrenolitykami przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Ponadto należy rozważyć rozpoczęcie stosowania małych dawek syldenafilu.

Stosowanie u dzieci: Sildenafil nie jest wskazany do stosowania u dzieci (w wieku poniżej 18 lat).

Stosowanie u osób w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.

OBJAWY I POSTĘPOWANIE W PRZYPADKU PRZEDAWANIA LUB PRZYPADKOWEGO POŁKNIĘCIA

OBJAWY I POSTĘPOWANIE W PRZYPADKU PRZEDAWANIA LUB PRZYPADKOWEGO POŁKNIĘCIA: W badaniach na zdrowych ochotnikach z pojedynczymi dawkami do 800 mg działania niepożądane były podobne do obserwowanych przy niższych dawkach, ale ich częstość występowania była zwiększona. W przypadku przedawkowania należy w razie potrzeby zastosować ogólne środki wspomagające. Dializa nerkowa nie powinna przyspieszyć klirensu, ponieważ syldenafil ma duże powinowactwo do białek osocza i nie jest wydalany z moczem.

PREZENTACJE:

Pudełko zawierające 1 saszetkę, każda saszetka zawiera 100 mg/5 g.

Pudełko z 4 saszetkami, każda saszetka zawiera 100 mg/5 g.

ZALECENIA DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA

ZALECENIA DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA: Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C w suchym miejscu.